度他雄胺生发原料@度他雄胺厂家出口价格
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度他雄胺
中文名称：度他雄胺
英文名称：dutasteride
英文别名：Avodart; Dutasteride; Duagen;
CAS号：164656-23-9
分子式：C27H30F6N2O2
分子量：528.53000
质量：528.22100 PSA：58.20000 LogP：6.97790
外观与性状：白色结晶固体
密度：1.303 g/cm3
熔点：242-250ºC
沸点：620.3ºC at 760 mmHg
闪点：329ºC
折射率：1.523
蒸汽压：0mmHg at 25°C
用途：度他雄胺， 原料和中间体。用于前列腺肿大、男性型拖发、脂溢性拖发、遗传性拖发。
一、治疗前列腺疾病：
1 、5α还原酶的双重抑制剂――度他雄胺 睾酮在5α还原酶的作用下转变成的双氢睾酮(DHT)作用于前列腺组织，可导致前列腺组织增生。临床上已应用5α还原酶抑制剂来阻断这个环节，以有效地治疗前列腺增生症(BPH)。
非那雄胺是5α还原酶2的抑制剂，它在临床应用的剂量时只能抑制5α还原酶2。度他雄胺(dutasteride)是一种新的5α还原酶的双重抑制剂，它既能抑制5α还原酶1，也能抑制5α还原酶2。它比非那雄胺更能使DHT的浓度降低(94.7%对70.8%)[3]。度他雄胺对5α还原酶1的抑制作用是非那雄胺的60倍。服用度他雄胺后27个月，前列腺癌的发病率比安慰剂组低50%(1.2%对2.5%)[4]。
2 度他雄胺治疗前列腺增生症
Roehrborn等进行了一个为期2年的关于度他雄胺的临床试验。入选这项研究的标准是:年龄在50岁以上、临床诊断为BPH、经直肠B超测量前列腺体积≥30cm3、AUA症状评分≥12分、最大尿流率≤15mL/s。排除的标准是:剩余尿>250mL、有前列腺癌病史、既往有前列腺手术史、近3个月有急性尿潴留病史、近4周用过α受体阻滞剂或应用过任何一种5α还原酶抑制剂、PSA≤1.5ng/mL或≥10ng/mL。他们把度他雄胺0.5mg/d同时用于三个平行的、随机的、安慰剂对照的试验:ARIA3001(只在美国)、ARIA3002(只在美国)和ARIA3003(在欧洲、北美、澳大利亚、新西兰及南非等19个国家)共400个单位参加。其中的2项研究证明度他雄胺在4年治疗中是有效且安全的。在服用度他雄胺2周后血清DHT即降低90%，在1个月时尿流率增加，在3个月时症状改善，并且急性尿潴留及需要外科处理的机会减少。
二、Dutasteride度他雄胺治疗男性型拖发
1、实验结果详细解说
研究结果显示Dutasteride会增加雄性秃毛发的数量，而且和剂量大小有关系，剂量愈高效果愈好，如果比较Dutasteride 2.5毫克和Finasteride 5毫克，在观察12个星期及24个星期的效果发现，Dutasteride 2 .5 毫克效果比较好。
实验当中发现2.5毫克的Dutasteride 比5毫克的Finasteride 生发效果好。
观察地中海雄性秃，直径一英吋的圆圈范围内(约5平分公分)，半年后发量的改变如下:
(1). 对照组减少32.3根毛发
(2). Fintasteride 5毫克－－－－－－-增加75.6根毛发
(3). Dutasteride 0.1毫克－－－－－－-增加78.5根毛发
(4). Dutasteride 0.5毫克－－－－－－-增加94.6根毛发
(5). Dutasteride 2.5毫克－－－－－－-增加109.6根毛发
Dutasteride2.5毫克以及0.5毫克的比较－－生发效果2.5毫克较佳。
2、Dutasteride度他雄胺副作用:
－－性欲减退
此副作用事实上是温和或中等程度的，但大部分持续服药后，这种副作用都自动消失。在2.5毫克Dutasteride九位性欲减退的患者当中，有四位仍然继续服用药物，后来此副作用自动消失。其中一位在三个星期内，副作用消失，有一位停药八星期后症状消失，另一位在停药以后还是有性欲减退的现象，但后来这个被诊断为和药物无关。
其它研究也指出，Dutasteride在前列腺肥大的十年临床实验追踪发现Dutasteride0.5毫克是普遍可以接受的剂量，而且大部分性方面的副作用发生率非常低，并会随着服用时间愈长发生率也会减少。
3、Dutasteride度他雄胺的效用期多长?
Finasteride的血清半衰期是6~8小时，而Dutasteride的血清半衰期约4个星期，因此Dutasteride即使在停药之后，血清里面的药物成分仍会存在一段时间，因此一些学者建议有在服用Dutaste ride的男性，在停药后的半年内不要捐血，以预防这些血液被使用在孕妇的身上，造成胚胎发育畸形。
(注:孕妇接受这种血液可能会造成男性胎儿生殖器发育畸形)
4、Dutasteride (度他雄胺)的安全性如何呢?
1.Dutasteride 较会造成精虫数目减少，而且会持续一段相当长的时间，即使停药之后，精虫数目的减少也会持续一段长时间。到底Dutasteride是不是会造成不孕?目前美国FDA的报告里面还没有结论。在性能力降低方面，发生率比1毫克的Finasteride要高。
2.此外，因为人体有不少的第一型5α还原酶的接受器存在脑部里面，Dutasteride服用之后对于第一型5α还原酶的抑制到底对脑部长期会有什么影响目前也不知道。而Finasteride就比较没有相关，因为它是专门抑制第二型的5α还原酶。
3.美国食品药物管理局FDA，目前已经允许Dutasteride 使用在有摄护腺肥大疾病的老年人，因此如果是年纪50岁以上，有掉发的问题，Dutasteride(也就是Avodart度他雄胺)的使用是可以考虑的。
4.美国FDA的报告有提到:服用Dutasteride的男性，口水或精液里面含有的量，不会影响到胚胎的发育。但是孕妇绝对不能碰触破裂的Dutasteride 交囊，以免藉由皮肤吸收造成胎儿畸形。
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