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中文名称:阿比特龙
英文名称:abiraterone
剂量
推荐剂量
ZYTIGA 是口服给予1,000 mg每天1次与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。ZYTIGA必须空胃给药。服用ZYTIGA前至少2小时和服用ZYTIGA后至少1小时不应消耗食物[见临床药理学]。应与水吞服整片。
肝受损剂量调整指导
有基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)
患者中减低推荐剂量:ZYTIGA减至250 mg每天1次。每天1次剂量250 mg 在有中度肝受损患者中预计导致曲线下面积(AUC)与正常肝功能接受1,000 mg每天1次所见AUC相似。但是,在有中度肝受损患者中剂量250 mg每天1次没有临床资料和建议小心。在有中度肝受损患者中开始治疗前,头一个月每周,治疗的两个月后每2周和其后每月监视ALT,AST,和胆红素。如果在有基线严重肝受损患者中发生ALT和/或AST的升高大于5 × 正常上限(ULN)或总胆红素大于3 × ULN,终止ZYTIGA和不要再次用ZYTIGA治疗患者[见特殊人群中使用和临床药理学]。在有基线严重肝受损(Child-Pugh类别C)患者中避免用ZYTIGA,因为尚未曾在此人群中研究ZYTIGA,和不可能预测剂量调整。
肝毒性
对治疗用ZYTIGA期间发生肝毒性患者(ALT和/或AST大于5 × ULN或总胆红素大于3 × ULN),中断ZYTIGA治疗[见警告和注意事项]。在肝功能检验返回患者的基线或AST和ALT低于或等于2.5 × ULN和总胆红素低于或等于1.5 × ULN后可减低剂量至750 mg每天1次再次治疗。对恢复治疗患者,监视血清转氨酶和胆红素对三个月最少每2周1次和其后每月1次bxxy20。
如果在剂量750 mg每天1次肝毒性复发,在在肝功能检验返回至患者的基线或至AST和ALT低于或等于2.5 × ULN和总胆红素低于或等于1.5 × ULN后可在减低剂量500 mg每天1次再次开始-治疗。
如果低剂量500 mg每天1次时肝毒性复发。终止用ZYTIGA治疗。
患者发生AST或ALT大于或等于20 × ULN和/或胆红素大于或等于10 × ULN时,ZYTIGA再次治疗的安全性不知道。
禁忌症
妊娠
当给予妊娠妇女ZYTIGA可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中ZYTIGA是禁忌。如妊娠时使用药物或如服药时患者成为妊娠,应忠告患者对胎儿潜在危害
注意事项
心血管疾病史
高血压, 低钾血症和由于盐皮质激素过量液体潴留
有心血管疾病史患者谨慎使用ZYTIGA。由于ZYTIGA对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压,低钾血症,而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留[见不良反应和临床药理学]。皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动,导致这些不良反应发生率和严重程度减低。当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加,低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用,如有心衰,近期心肌梗死或室性心律失常患者。尚未确定在有左室射血分数<50%或NYHA类别III或IV心衰患者中ZYTIGA的安全性,因为这些患者被排除在随机化
临床试验外。监视患者高血压,低钾血症,和液体潴留至少每月1次。用ZYTIGA治疗前和期间控制高血压和纠正低钾血症
肾上腺皮质功能不全
在临床试验中接受ZYTIGA用泼尼松联用患者中曾报道肾上腺皮质功能不全,中断每天甾体后和/或有当前感染或应激[stress]。谨慎使用和监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象, 尤其是如果患者撤去泼尼松,有泼尼松剂量减低,或经受不寻常应激。
用ZYTIGA治疗患者所见伴随盐皮质激素过量不良反应,可能掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和征象。如临床上适应,进行适当检验确认肾上腺皮质功能不全的诊断。应激情况前,期间和后可能指示增加皮质激素剂量[见警告和注意事项][3] 。
肝毒性
曾发生明显肝酶增加导致药物终止或调整剂量[见不良反应]。开始用ZYTIGA治疗前,治疗前头三个月每2周和其后每个月测定血清转氨酶(ALT和AST)和胆红素水平。在有基线严重肝受损患者中接受减低剂量ZYTIGA 250 mg,开始治疗前,第一个月每周,治疗后2个月每2周和其后每个月测定ALT,AST,和胆红素。如果临床症状和体征提示发生肝毒性及时测定血清总胆红素。AST,ALT,或胆红素从患者的基线升高,应及时更频繁监视AST,和ALT。如果任何时间AST或ALT上升高于ULN五倍,或胆红素是上升高于ULN三倍,中断ZYTIGA治疗和密切监查肝功能。
只有肝功能检验返回至患者的基线或至AST和ALT低于或等于2.5 × ULN和总胆红素低于或等于1.5 × ULN后才可能在减低剂量水平用ZYTIGA再-治疗[见剂量和给药方法]。
发生AST或ALT大于或等于20 × ULN和/或胆红素大于或等于10 × ULN患者ZYTIGA再-治疗的安全性不知道[3] 。
食物影
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