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人类基因组编码将近100个DUB,分为五个不同的家族。其中四个家族由半胱氨酸蛋白酶和活性位点的活性巯基组成:泛素C端水解酶(UCHs)家族,泛素特异性蛋白酶(USPs)家族,卵巢肿瘤(OUT)结构域家族和Machado-Joseph域(MJD)家族。 DUB的第五个家族由许多锌依赖性金属蛋白酶组成,因此被称为JAB1/MPN/Mov34金属酶(JAMM)结构域家族。除了泛素之外,还有额外的小蛋白加合物在翻译后影响靶蛋白的细胞命运或功能。这些泛素样蛋白质(Ubls)包括小泛素样修饰物(SUMO),神经元体细胞表达的发育调节基因8(NEDD8)和干扰素刺激基因15(ISG15),和泛素样蛋白可逆地结合至靶蛋白。泛素在指导细胞内蛋白质的区室化,信号转导和调节细胞免疫应答方面至关重要。与DUB类似,泛素样异肽酶能催化从靶蛋白中去除泛素,如SENPs、DEN1、USP18及UBP43,可以分别去除SUMO,Nedd8和ISG15缀合物。泛素/泛素样异肽酶涉及很多疾病,包括癌症,神经疾病和感染性疾病。 诸如USP7,USP20,USP33和USP2a等DUB被认为是有潜力的癌症治疗靶点。
艾美捷 去泛素化酶抑制剂 LDN-57444是种可透过细胞的泛素C-末端水解酶(UCH-L1)抑制剂(Ki =0.4uM),其选择性比UCH-L3高约28倍。 降低蛋白酶体活性并增加泛素化蛋白的水平。 诱导细胞凋亡并引起体内突触蛋白分布和脊柱形态的显着改变。 LDN-57444是在不同病理条件下研究UCH-L1的有用工具,例如癌症和神经变性。
艾美捷去泛素化酶抑制剂基本参数:
纯度 > 98% (薄层色谱); 核磁共振(符合)
数量 10 毫克,50 毫克
分子量 397.6 大
物理状态 黄色粉末
溶解度 二甲基亚砜 (20 毫克/毫升)
CAS号 668467-91-2
贮存 4°C,(-20°C 长期)。将溶液在 -20°C 下储存长达周。避光。可以在室温下运输。
艾美捷去泛素化酶抑制剂相关研究:
SI9644:斯普丁 1
SI9699:P22077 抑制剂
SI9710:MG-132,蛋白酶体抑制剂
SI9649:1,10 菲咯啉
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Phosphosolutions 主打神经科学和癌症抗体,抗体在科罗拉多州丹佛市制造和测试,致力于提供优质的,有效的抗体。
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