蛋白激酶抑制剂丨艾美捷星形孢菌素Staurosporine

艾美捷星形孢菌素Staurosporine生物活性：

星形孢菌素的主要生物活性是通过预防ATP与激酶的结合来抑制蛋白激酶。这是通过星形孢菌素对激酶上的ATP结合位点的更强亲和力来实现的。 Staurosporine是一种典型的ATP竞争性激酶抑制剂，因为它以高亲和力结合许多激酶，但选择性很小。激酶袋的结构分析表明，在与星形孢菌素相对位置保守的主链原子有助于星形孢菌素的杂乱。这种缺乏特异性已经排除了其临床应用，但使其成为一种有价值的研究工具。在研究中，星形孢菌素用于诱导细胞凋亡。它如何调解这种机制尚不清楚。已经发现，星形孢菌素诱导细胞凋亡的一种方法是通过激活胱天蛋白酶-3 。在较低浓度下，根据细胞类型，星形孢菌素诱导特定的细胞周期效应，阻止细胞在细胞周期的G1期或G2期。

艾美捷星形孢菌素Staurosporine是从stauro孢子链霉菌中分离出来的一种蛋白激酶抑制剂。Staurosporine在1µM的2 ~ 3 h内诱导DNA破裂和凋亡。

艾美捷星形孢菌素Staurosporine相关研究：

Camptothecin

Propidium Iodide Stain

Annexin V-FITC Apoptosis Assay Kit

Nigericin

Recombinant Mouse IL-1 alpha

Recombinant Human IL-8

NIR-FLIVO 690 Free Dye Control Assay

Antibody-Sandwich ELISA Development Kit

ELISA Plate Sealing Covers

Monster Block ELISA Blocking Buffer

Cathepsin B/D

星形孢菌素Staurosporine有关文献参考：

1  Omura S, Iwai Y, Hirano A, Nakagawa A, Awaya J, Tsuchiya H, Takahashi Y, Masuma R (1977). "A new alkaloid AM-2282 of Streptomyces origin taxonomy, fermentation, isolation ａnd preliminary characterization". J. Antibiot. 30 (4): 275–282.

2  Funato N, Takayanagi H, Konda Y, Toda Y, Harigaya Y, Omura S (1994). "Absolute configuration of staurosporine by X-ray analysis". Tetrahedron Lett. 35 (8): 1251–1254. doi:10.1016/0040-4039(94)88036-0.

3  Rüegg UT, Burgess GM. (1989) Staurosporine, K-252 ａnd UCN-01: potent but nonspecific inhibitors of protein kinases. Trends in Pharmacological Science 10 (6): 218-220.

来源：https://www.amyjet.com/products/ICT-6212.shtml