植物抗癌药物喜树碱丨艾美捷喜树碱功能研究

喜树碱是从珙桐科落叶植物喜树的种子或根皮中提出的一种生物碱，能直接破坏DNA结构与DNA结合而使DNA易受内切酶的攻击，同时抑制DNA聚合酶而影响DNA的复制，主要对增殖细胞敏感，为细胞周期特异性药物，作用于S期，对G1、G2与M期细胞有轻微的杀伤力。对多种动物肿瘤有抑制作用，与常用抗肿瘤药无交叉耐药性，与甘草酸单胺盐合用，能降低毒性而不降低疗效。外用治疗银屑病的机制是能抑制分裂较快角质形成细胞的有丝分裂，使增生的棘细胞层变薄，角化不全消失，颗粒层恢复形成而达到治疗作用。

喜树碱物化性质：

中文名：喜树碱

外文名：Camptothecin

别    名：(+)-喜树碱

化学式：C20H16N2O4

分子量：348.34

CAS登录号：7689-03-4

EINECS登录号：444-280-6

熔    点：260 °C (dec.)(lit.)

沸    点：757.0±60.0 °C at 760 mmHg

水溶性：难溶于水

外    观：浅黄色针状结晶

闪    点：411.6±32.9 °C

应    用：抗癌药

喜树碱理化性质：

淡黄色针状结晶。熔点264～ 267℃，[α]D20+31.3°(氯-仿∶甲醇=1∶2)。不溶于水，溶于氯丨仿、甲醇、乙醇中。其溶液在紫外光灯下显紫蓝色荧光，见光易变质，微有吸湿性，遇浓硫酸显黄绿色，用蒸馏水稀释产生黄绿色荧光，呈碱性。与碘化铋钾反应，生成橙红色复盐沉淀。由喜树根或果粉以有机溶剂提取而得。毒性较大，提取时应小心，有抗肿瘤活性。用以治疗肠癌、直肠癌、胃癌和白血病等症，10-羟基喜树碱毒性较小。

合成方法：

本品是由珙桐科旱莲属植物喜树的根、皮、果实提取制得的生物碱。也可合成生产。将喜树果粗粉用10倍量80%乙醇浸泡24小时，收集渗漉液，减压浓缩回收乙醇。浓缩液静置取清液，用氯丨仿提取，提取液蒸馏回收氯丨仿至干，再加甲醇溶液，冷却过滤，滤饼为喜树碱粗品，粗品用甲醇-氯丨仿混合溶剂重结晶，得喜树碱。对生药喜树果汁，总收率0.03-0.04%.

艾美捷喜树碱是一种具有抗肿瘤特性的细胞毒性植物生物碱，是一种原型DNA拓扑异构酶I抑制剂。在凋亡检测实验中使用喜树碱创建阳性对照。

艾美捷喜树碱(Camptothecin)基本操作：

1、将喜树碱粉末溶解在组织培养DMSO中，以获得2mg/mL喜树碱储备浓度。

2、制备50–100µL的DMSO增溶喜树碱等分试样，并将其冷冻保存在<-20°C。一瓶冷冻的喜树碱可在丢弃再解冻2次。应标记已解冻1X的小瓶，以表明这一点，以便它们在丢弃只经过一次解冻。

3、喜树碱浓度范围为2–4µg/mL的刺突细胞培养物，产生6–12µM的细胞培养物喜树碱浓度。该喜树碱浓度范围适用于诱导Jurkat或HL 60细胞悬浮液，其浓度范围通常为1 x 105–1 x 106细胞/mL。在此浓度范围内，培养4小时（37°C）后成功诱导凋亡。

4、对特定细胞系进行时间历程研究，以确定合适的喜树碱浓度和暴露时间，从而为实验实现良好的凋亡诱导水平。

艾美捷喜树碱(Camptothecin)相关研究：

Recombinant Mouse IL-1 alpha

Recombinant Human IL-8

NIR-FLIVO 690 Free Dye Control Assay

Antibody-Sandwich ELISA Development Kit

ELISA Plate Sealing Covers

Monster Block ELISA Blocking Buffer

FAM-FLICA® Caspase-1 (YVAD) Assay Kit

Pyroptosis/Caspase-1 Assay, Green

FLICA 660 Caspase-1 Assay Kit

FAM FLICA® Caspase-1 (WEHD) Assay Kit

来源：https://www.amyjet.com/products/ICT-6208.shtml