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.G蛋白偶联受体(GPCRs)是人体信号传导网络的重要组成部分,大约三分之一的临床药物都以GPCRs为靶点。一直以来,人们都未能解析出GPCRs在活性状态下的X射线结构。本文描述了与G蛋白结合的腺苷A2A受体的晶体结构,这是人们第一次解析出完全活性状态下的GPCRs受体的X射线结构。作者改造了一种G蛋白(这种蛋白被称作mini-Gs),它能与腺苷A2A受体结合,并将受体的活性状态稳定下来。研究者希望mini-Gs能够促进其他类型G蛋白偶联的GPCRs在活性状态下的结晶和表征。
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