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技术文章
磷脂化多肽-磷脂脂质体修饰多肽的制备及应用
点击次数:61 发布时间:2022/2/22 16:34:34
脂质体结构多样化,具有多个囊腔的大粒径脂质体被称为多囊脂质体,其在修饰多肽方面有一定作用。所以,多肽通过磷脂脂质体修饰后,脂质体获得了生物特性,可以更好地模拟体内细胞的结构和功能。
常见的多肽修饰脂质体有:RGD环肽/R8肽修饰ERGAfa双载药脂质体、RGD肽与穿膜肽R8修饰麦角甾醇顺铂主动载药脂质体、R8修饰阿霉素脂质体、八聚精氨酸R8共修饰载氟尿嘧啶5-FU脂质体,小编给大家分享的是RGD-R8肽修饰阿霉素DOX脂质体(RGD-R8-LP-DOX)。
八聚精氨酸R8是由8个精氨酸组成的直链肽,能够穿过与之想接触的任何细胞的细胞膜,具有穿膜作用。整合素受体是一种在多种细胞表面和新生血管表面大量表达的受体。将整合素受体特异性的结合肽RGD与细胞穿膜肽R8串联后连接到脂质体表面,会使脂质体与细胞特异性结合能力有所提高。
RGD-R8肽修饰阿霉素DOX脂质体(RGD-R8-LP-DOX)的制备方法:
通过薄膜分散法得到RGD-R8-LP-DOX,将SPC、Cho、DSPE-PEG3500-RGD-R8和DSPE-PEG-OMe分别溶CHCL3中,在茄形瓶中减压蒸馏成膜,置真空干燥器中过夜。加入缓冲液水化、脱膜,探头超声得到RGD-R8修饰的脂质体。
结论:以脂质体为载体,选择RGD短肽,与细胞穿膜肽八聚精氨酸连接,合成的具有靶向于整合素受体和穿膜作用的含RGD和R8双功能肽RGD-R8,其利用R8的穿膜作用,能够有效穿透肿瘤细胞膜进入肿瘤细胞,是一种潜在的给药系统。RGD-R8修饰脂质体对肿瘤细胞的增殖抑制能力与体外细胞摄取能力具有一致性,表明提高肿瘤细胞对脂质体摄取效率能够增强脂质体的肿瘤细胞增殖抑制能力。
除此之外瑞禧生物还可提供多肽的活性基团改性,磷脂-PEG-多肽,磷脂多肽, PEG修饰多肽,共聚物修饰多肽,纳米金磁性纳米颗粒修饰多肽,二氧化硅/上转换/量子点修饰多肽,多糖透明质酸葡聚糖甘露糖半乳糖等修饰多肽,药物偶联多肽,腙键二硫键TK键双硒键修饰多肽,环糊精修饰多肽,PAMAM修饰多肽,大环配体DOTA修饰多肽,点击化学修饰多肽,MOF修饰多肽。
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原创作者:西安瑞禧生物技术有限公司