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DOTA-NHS Ester双功能螯合剂及其衍生物-DOTA活性酯
点击次数：57 发布时间：2022/2/28 16:05:40
DOTA配合物具有高热力学和动力学稳定性,因此DOTA双功能螯合剂及其衍生物可作为标记Gd.9Y、In和镧系等金属核素的配体。生物分子（肽、蛋白质、抗体等）的体内成像通常需要在辐射消除步骤之嫁接螯合剂。研究表明，螯合剂的一小部分修饰可以改变结合物的药代动力学。尤其是当生物分子是小肽或抗体片段时。
双功能螯合剂即同时含有2个反应基团的螯合剂,其中1个反应基团能与多肽、蛋白质中的-NH2、-SH或-0H等基团定位反应,形成稳定的共价键,如-SCN、--CO0H等;另一个反应基团为杂环上配位原子与金属核素(如Ga、Cu、镧系等金属离子)生成稳定的络合物。双功能鳌合剂是放射性核素和靶向载体连接必不可少的桥梁。
DOTA是使大多数辐射计复杂化的金标准。在螯合剂和生物载体之间找到正确的组合是很重要的。许多因素，如大小、几何形状、亲脂性和金属络合物的电荷都会影响的药代动力学。
在一种放射性的设计阶段，至关重要的是尽早筛选出适合的螯合物，以便找到理想的体系：螯合剂/辐射/生物载体。
在双功能螯合剂与靶向载体间加入一些连接剂来改变螯合物的药代动力学性质。烃链、PEG或多肽修饰基团都可以改变药物的电荷和亲水性,从而改变药代动力学和生物分布。向螯合剂DOTA和靶向载体中间加入连接剂PEG,或赖氨酸,不会影响其中的亲和力,PEG是1种较好的双功能螯合剂的连接剂。
产品信息：
中文名：羟基琥珀酰亚胺-四氮杂环十二烷四乙酸
英文名：DOTA-NHS ester，DOTA-NHS，DOTA衍生物
化学名：1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid mono-N-hydroxysuccinimide ester
CAS 号:170908-81-3
分子式：C20H31N5O10,HPF6,TFA
分子量：761.5
溶解度：有机溶剂
颜 色：白色粉末
质量控制：95%+
储存条件：-20℃
保存时间：1年
结构式：
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