双胍基对磷酸根骨架的核酸分子具有高亲合性，且对磷脂双分子层结构的细胞膜具有较强穿透能力。先以双氰胺为底物合成了含双胍基的中间体,再采用混合酸酐法将其与牛血清白蛋白偶联,以双氰胺与对氨基苯甲酸为底物，双胍基中间体对双胍基苯甲酸(DP),再采用混合酸酐法将其与牛血清白蛋白偶联(DP-BSA),采用薄层色谱法、红外光谱、核磁谱、质谱、紫外扫描、液相色谱法对合成中间体的结构及纯度进行表征,采用紫外及凝胶电泳对蛋白偶联产物DP-BSA进行确认表征,采用基体辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF-MS)和紫外扫描对DP-BSA的偶联度进行分析估算。

结果显示,所制纳米粒平均粒径为47.18nm,多分散系数为0.15,平均载药浓度为1.586mg/mL,48h内含药量稳定。此外,以紫外分光光度法作为药物体外释放检测方法,通过透析法对于NDNB原料药溶液及载药纳米粒溶液在PBS(0.5%Tween80)溶液中的释放进行考察,体外药物释放结果表明载药纳米粒具有缓释作用。

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