PROTAC技术可以使用双靶点构建，双靶点设计PROTAC的概念即通过选择特定的E3,使PROTAC在降解靶蛋白一的同时,因PROTAC对E3的竞争导致该E3天然底物蛋白的降解受阻,即靶蛋白二的升高。采用该方法,构建了不仅能够靶向泛素化降解Smad3,还能同时上调HIF-α蛋白水平的双靶点PROTAC,理论上具有多途径抗纤维化和*保护作用。

PROTAC技术应用：1）抗纤维化靶点药,抑制剂或拮抗剂均缺乏靶向性,副作用较大。所以利用泛素蛋白酶体通路具有特异性降解蛋白底物的功能特点,构建出靶向泛素化蛋白降解嵌合型分子(PROTAC),通过PROTAC将靶蛋白募集到E3连接酶上,使靶蛋白泛素化,进而通过蛋白酶体途径降解靶蛋白。2）采用小分子作为PROTAC的E3识别配体,可以提高PROTAC的膜通透性,但小分子与E3的高亲和力,可能导致E3天然底物蛋白的泛素化及降解被阻碍,使E3的天然底物蛋白蓄积,产生靶外效应。

名称：PPC-NHS ester

分类：PROTAC技术

状态：固体/粉末/溶液

产品规格：mg

保存：冷藏

储藏条件：-20℃

储存时间：1年

用途：科研

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

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