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Boc-NH-C12-NH2 CAS109792-60-1
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PROTAC研究域仍然相对较新但发展迅速,靶向蛋白质降解(TPD)始于关键蛋白水解-靶向嵌合体(PROTAC),这是次证明了可以有意将蛋白质靶向拖拽到泛素连接酶中,以使用化学工具诱导其降解的概念。已从基于肽的工具降解剂转移到多类完全合成的小分子,这些小分子可以诱导连接酶和感兴趣的蛋白质之间的接近,从而导致其降解。异双功能PROTAC降解剂ARV-110,将雄激素受体(AR)招募到Cullin–RING连接酶4–大脑(CRL4–CRBN)连接酶复合物中,为TPD的这一基础时代划上了句号。
对于以往的小分子和抗体等都是通过“占据驱动”的作用模式来发挥****的目的,这种作用需要抑制剂或单抗具有较高的结合亲和力和浓度,才能够占据靶点的活性位点,进而阻断下游信号通路的转导。而PROTAC是“事件驱动”,不是影响蛋白的功能,只要PROTAC介导三元复合物的形成并给靶蛋白打上泛素化的标签,催化剂量即可发挥降解作用。而且PROTAC对于没有活性位点的蛋白,只要能够产生结合作用就可以诱导相关蛋白被降解,这也提高靶点的范围。
名称:Boc-NH-C12-NH2
CAS:109792-60-1
分类:PROTAC技术
状态:固体/粉末/溶液
产品规格:mg
保存:冷藏
储藏条件:-20℃
储存时间:1年
用途:科研
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
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