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M-PEG4-propargyl CAS1101668-39-6
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详细内容
PROTAC作为一种新兴技术,存在较传统小分子抑制剂优良的很多优点,具体内容如下:作用范围更广、活性更高、可靶向“不可成药”靶点;提高选择性、活性和安全性,催化量起效;克服药物的耐药性,降解不可成药靶点等
PROTAC介导的蛋白降解是UPS依赖的,但研究发现POI-PROTAC-E3三元复合物的形成是靶蛋白被成功降解的提。双价形式可以可视化,以两步过程形成三元络合物。就PROTACs而言,此处的结合顺序可能是随机的,而免疫调节酰亚胺药物(IMiDs)等分子胶已被证明需要与特定蛋白质(Cereblon或CRBN)结合才能招募新底物。与用于描述许多双体体系的经典乙状曲线不同,描述三元络合物形成的结合等温线通常由钟形曲线表示。在饱和点之,等温线的半部分在视觉上与二元体系相似,在饱和点之后,增加配体浓度将终降低三元络合物浓度,这是一种现象通常称为钩效应。此外,两个蛋白质结合伙伴之间的潜在相互作用进一步增加了复杂性,导致协同效应,基本上描绘了三元和二元结合亲和力,并调节了曲线的高度和宽度。
名称:M-PEG4-propargyl
CAS:1101668-39-6
分类:PROTAC技术
状态:固体/粉末/溶液
产品规格:mg
保存:冷藏
储藏条件:-20℃
储存时间:1年
用途:科研
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
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联系方式:热门标签:PROTAC技术