Linker的长短也会影响PROTAC的降解活性，常用的Linker长度一般在4~15个碳原子（或杂原子）。根据作用靶点的不同，Linker的长短对降解活性的影响也不同。此外，Click chemistry（点击化学）由于反应条件较温和、效率较高，常常被应用到PROTAC分子的Linker当中，用于连接两端的分子。

靶向嵌合体（PROTAC，也称为 SNIPER、uSMITE 或降解剂）和双功能小分子降解剂由于其催化活性（效力）、通过蛋白间相互作用诱导同工酶选择性的能力以及偏离“五规则”而广为人知。PROTAC能够同时结合E3连接酶的底物识别域和感兴趣的蛋白质(POI)，从而诱导非同源泛素化和随后的POI降解。目有六种独特的嵌合降解剂分子在人体中的效用正在通过临床试验中进行研究。PROTACs的独特代谢活性来自于它们能够从泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 中适当地使用RING泛素连接酶，该系统通过用多聚泛素链标记蛋白质来调节蛋白质稳态，从而标记它们进行蛋白水解。

名称：Gefitinib-based PROTAC 3

分类：PROTAC技术

状态：固体/粉末/溶液

产品规格：mg

保存：冷藏

储藏条件：-20℃

储存时间：1年

用途：科研

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

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