PROTAC的作用机制使PROTAC分子在降解靶蛋白过程中具有两个重要特征。先,需要形成靶蛋白、PROTAC和E3泛素连接酶的三元复合物。PROTAC分子对靶蛋白的降解具有浓度依赖性:在 PROTAC分子浓度较低时,靶蛋白被降解的程度随浓度升高而逐渐升高;PROTAC分子浓度过高时,反而会出现靶蛋白水平回升。这是由于靶蛋白和E3泛素连接酶均被小分子占据,形成了二元复合物,降低了靶蛋白的降解效率。

PROTAC技术三元复合物的晶体结构,验证了这种作用机制。其次,这种双功能分子对蛋白的降解是一种催化作用,靶蛋白通过泛素-蛋白酶体途径降解后,PROTAC分子被释放出来,又可以参与下一个降解过程。因此,需催化量的PROTAC分子就可以诱导蛋白降解。

名称：GNE-987

分类：PROTAC技术

状态：固体/粉末/溶液

产品规格：mg

保存：冷藏

储藏条件：-20℃

储存时间：1年

用途：科研

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

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