PROTAC的概念是在2001年提出的,将甲硫氨酸氨基肽酶2( MetAP-2)的共价抑制剂(OVA)与IRBo磷酸肽抗原决定簇进行连接。IkBo磷酸肽抗原决定簇可以识别E3泛素连接酶复合物SCFb-TRCP,还可以观察到MetAP-2的降解。虽然验证了技术的可行性,但由于oVA是MetAP-2的共价抑制剂,降低了靶蛋白MetAP-2的降解效率, SCFb-TRP的配体是一段带电荷的多肽序列,难以透过细胞膜,不能在细胞水平降解靶蛋白,限制了其研究应用。

PROTAC在药研发中的应用范围：选择E3泛素连接酶的小分子配体 nutlin 与雄激素受体抑制剂连接的PROTAC,可以观察到雄激素受体的部分降解。部分雄激素受体的抑制剂可以直接使雄激素受体发生降解。

名称：FKBP12 PROTAC dTAG-7

分类：PROTAC技术

状态：固体/粉末/溶液

产品规格：mg

保存：冷藏

储藏条件：-20℃

储存时间：1年

用途：科研

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

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