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MS4322 PROTAC技术蛋白水解靶向嵌合分子
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详细内容
PROTAC技术应用:1)抗纤维化靶点药,抑制剂或拮抗剂均缺乏靶向性,副作用较大。所以利用泛素蛋白酶体通路具有特异性降解蛋白底物的功能特点,构建出靶向泛素化蛋白降解嵌合型分子(PROTAC),通过PROTAC将靶蛋白募集到E3连接酶上,使靶蛋白泛素化,进而通过蛋白酶体途径降解靶蛋白。2)采用小分子作为PROTAC的E3识别配体,可以提高PROTAC的膜通透性,但小分子与E3的高亲和力,可能导致E3天然底物蛋白的泛素化及降解被阻碍,使E3的天然底物蛋白蓄积,产生靶外效应。
PROTAC不仅具有靶向性,还因为类似于催化反应的作用机制,使其不需要等摩尔量的药,能够以很小的剂量获得活性。作为一种化合物,PROTAC不存在免疫原性,结构简单,易于合成,且能方便灵活地在体内穿行和进入细胞。已有多个PROTAC进入实验,主要针对*的各种靶点,而PROTAC在*域的应用基本空白。
名称:MS4322
分类:PROTAC技术
状态:固体/粉末/溶液
产品规格:mg
保存:冷藏
储藏条件:-20℃
储存时间:1年
用途:科研
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
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