靶向嵌合体（PROTAC，也称为 SNIPER、uSMITE 或降解剂）和双功能小分子降解剂由于其催化活性（效力）、通过蛋白间相互作用诱导同工酶选择性的能力以及偏离“五规则”而广为人知。PROTAC能够同时结合E3连接酶的底物识别域和感兴趣的蛋白质(POI)，从而诱导非同源泛素化和随后的POI降解。目有六种独特的嵌合降解剂分子在人体中的效用正在通过临床试验中进行研究。PROTACs的独特代谢活性来自于它们能够从泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 中适当地使用RING泛素连接酶，该系统通过用多聚泛素链标记蛋白质来调节蛋白质稳态，从而标记它们进行蛋白水解。

PROTAC 分子组成：E3 连接酶配体的选择（Ligand for E3 Ligase）

E3 连接酶是引起靶蛋白泛素化的关键结构，它的配体包括诸多种类，CRBN (Cereblon)、VHL (von Hippel-Lindau)、IAP 及 MDM2 等为目常见类别。在选择上一般优先挑选类药性更好的 CRBN 度胺类配体，其次是 VHL 及 IAP 等由内源性配体肽段的衍生结构。后也需考虑具体的靶标蛋白所在细胞中相应 E3 连接酶的丰度以及终 PROTAC 的理化性质参数。

名称：PROTAC Bcl2 degrader-1

分类：PROTAC技术

状态：固体/粉末/溶液

产品规格：mg

保存：冷藏

储藏条件：-20℃

储存时间：1年

用途：科研

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

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