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LC-2 PROTAC 蛋白水解靶向嵌合体
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详细内容
PROTAC技术作用机制独特:1.PROTAC分子通过其一端的靶蛋白配体(POI Ligand)特异性识别并结合靶蛋白,通过其另一端的E3泛素连接酶配体(E3 Ligase Ligand)特异性识别并结合E3 Ligase;2.形成P O I - P R O T A C - E3 ligase三元复合体;3. 在此三元复合体中,靶蛋白POI被E3 ligase泛素化修饰,泛素化修饰了的POI随后被蛋白酶体识别并降解,由此抑制靶蛋白的功能。
PROTAC(proteolysis-targetingchimeras, 蛋白降解靶向联合体)是一种利用泛素-蛋白酶系(Ubiquitin-ProteasomeSystem,UPS)对靶蛋白进行降解的药物开发技术。PROTAC是一个两头含有不同配体的化学分子,一头是结合E3连接酶的配体,另一头是结合细胞内蛋白质的配体,这两个配体再由一段linker连接起来。这样的化学分子既可以结合E3泛素连接酶,又可以结合胞内蛋白质,通过把靶向的蛋白质招募到E3泛素连接酶附近来实现靶向蛋白质的多泛素化,后被蛋白酶体降解。PROTAC可以循环使用,不被蛋白酶体降解。在患者体内,PROTAC的靶蛋白配体和靶蛋白结合,E3泛素连接酶配体和细胞内的E3泛素连接酶的底物结合区结合,从而通过Linker把靶蛋白拉近到E3泛素连接酶旁边,实现UPS系统将靶蛋白降解。
名称:LC-2
分类:PROTAC技术
状态:固体/粉末/溶液
产品规格:mg
保存:冷藏
储藏条件:-20℃
储存时间:1年
用途:科研
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
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热门标签:PROTAC技术