PROTAC分子对靶蛋白的降解能力,并不单单取决于PROTAC与相关蛋白的结合能力和选择性,而是双功能分子与蛋白连接速率，从而形成三元复合物。随着E3泛素连接酶( VHL)的配体的研究,发现了具有高亲和力的VHL配体。利用这类VHL小分子配体,发现雌激素相关受体α(ERRa)和 RIPK2的PROTAC分子,均能在细胞水平观察到相应靶蛋白的降解,并具有较高的选择性。

PROTAC分子的设计主要应考虑以下几方面的问题:1)连接位置需要根据小分子与靶蛋白的复合物晶体结构进行确定,以确保连接链不会影响到配体与靶蛋白的结合,同时还要考虑当靶蛋白与E3泛素连接酶拉近时,靶蛋白上相应的位置是否有赖氨酸以便使其进行泛素化。2)连接链的长度和组成不能影响PROTAC分子的溶解性和透膜性。3)E3泛素连接酶的选择应当与靶点蛋白对应)。4)综合考虑体内蛋白的再生过程和去泛素化过程,降解速率需高于靶蛋白的再生速率。

名称：ARCC-4

分类：PROTAC技术

状态：固体/粉末/溶液

产品规格：mg

保存：冷藏

储藏条件：-20℃

储存时间：1年

用途：科研

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

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