PROTAC的概念是在2001年提出的,将甲硫氨酸氨基肽酶2( MetAP-2)的共价抑制剂(OVA)与IRBo磷酸肽抗原决定簇进行连接。IkBo磷酸肽抗原决定簇可以识别E3泛素连接酶复合物SCFb-TRCP,还可以观察到MetAP-2的降解。虽然验证了技术的可行性,但由于oVA是MetAP-2的共价抑制剂,降低了靶蛋白MetAP-2的降解效率, SCFb-TRP的配体是一段带电荷的多肽序列,难以透过细胞膜,不能在细胞水平降解靶蛋白,限制了其研究应用。

PROTAC分子对靶蛋白的降解能力,并不单单取决于PROTAC与相关蛋白的结合能力和选择性,而是双功能分子与蛋白连接速率，从而形成三元复合物。随着E3泛素连接酶( VHL)的配体的研究,发现了具有高亲和力的VHL配体。利用这类VHL小分子配体,发现雌激素相关受体α(ERRa)和 RIPK2的PROTAC分子,均能在细胞水平观察到相应靶蛋白的降解,并具有较高的选择性。

名称：A1874

分类：PROTAC技术

状态：固体/粉末/溶液

产品规格：mg

保存：冷藏

储藏条件：-20℃

储存时间：1年

用途：科研

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

相关：

N-Boc-diethanolamine

Boc-NH-C6-amido-C4-acid

Boc-11-aminoundecanoic acid

M-PEG7-Br

PEG12-Tos

M-PEG2-4-nitrophenyl carbonate

Boc-NH-PEG8-CH2CH2NH2

N3-PEG3-CH2CH2COOH

M-PEG8-Br

M-PEG5-succinimidyl carbonate

M-PEG6-CH2CH2CHO

M-PEG4-CH2-aldehyde

M-PEG8-Ms

Ms-PEG12-m

Sulfo-SIAB

PEG4-bis(phosphonic acid diethyl ester)

N-Hydroxysulfosuccinimide sodium

PPC-NHS ester

E3 ligase Ligand 10

N-Boc-PEG4-bromide

温馨提示:西安瑞禧生物供应产品仅用于科研,不能用于人体(wff+2023.10)