PROTAC分子的设计主要应考虑以下几方面的问题:1)连接位置需要根据小分子与靶蛋白的复合物晶体结构进行确定,以确保连接链不会影响到配体与靶蛋白的结合,同时还要考虑当靶蛋白与E3泛素连接酶拉近时,靶蛋白上相应的位置是否有赖氨酸以便使其进行泛素化。2)连接链的长度和组成不能影响PROTAC分子的溶解性和透膜性。3)E3泛素连接酶的选择应当与靶点蛋白对应)。4)综合考虑体内蛋白的再生过程和去泛素化过程,降解速率需高于靶蛋白的再生速率。

PROTAC技术泛素化参与了整个生命活动的调控,在细胞周期、增殖分化、信号传导等方面有重要作用。泛素化过程起于E1泛素激活酶对泛素的激活,接着E1将激活的泛素分子转到E2泛素结合酶上。在特定的E3泛素连接酶的帮助下,E2泛素结合酶与靶标靠近并将泛素分子转移,从而降解靶标,这一过程可以被去泛素化酶逆转。
 

名称：PROTAC CDK9 Degrader-1
分类：PROTAC技术

状态：固体/粉末/溶液

产品规格：mg

保存：冷藏

储藏条件：-20℃

储存时间：1年

用途：科研

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

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