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XL01126 蛋白降解靶向嵌合体( PROTAC)
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详细内容
PROTAC技术是有三部分组成,其中E3泛素连接酶尤为重要,VHL和CRBN是蛋白降解剂中常用的两种E3泛素连接酶。用VHL和CRBN的配体来设计的蛋白降解剂均可很好地降解EGFR突变蛋白并发挥作用。用来靶向EGFR的配体不仅有FEGFR靶向如吉非替尼(gefitinib)、奥西替尼(osimertinib),还包含EGFR靶向抑制剂,它们均可用作EGFR的结合配体。
Protac技术是什么?
PROTAC(proteolysis-targetingchimeras, 蛋白降解靶向联合体)是一种利用泛素-蛋白酶系(Ubiquitin-ProteasomeSystem,UPS)对靶蛋白进行降解的药开发技术。PROTAC是一个两头含有不同配体的化学分子,一头是结合E3连接酶的配体,另一头是结合细胞内蛋白质的配体,这两个配体再由一段linker连接起来。这样的化学分子既可以结合E3泛素连接酶,又可以结合胞内蛋白质,通过把靶向的蛋白质招募到E3泛素连接酶附近来实现靶向蛋白质的多泛素化,被蛋白酶体降解。
名称:XL01126
分类:PROTAC技术
状态:固体/粉末/溶液
产品规格:mg
保存:冷藏
储藏条件:-20℃
储存时间:1年
用途:科研
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
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热门标签:PROTAC技术