PEG衍生化磷脂在新型脂质体中的应用——阳离子脂质体

当药物的电性与脂质体膜电性相反时,药物包封率高且稳定。结合不同类型的PEG聚合物可制得中性、负电性、正电性脂质体。如一种新型的结合阳离子PEG-磷脂(CPL)的脂质体,能插入已形成的囊泡中并增强脂质体的稳定性。对以4种端基上含有不同正电荷的CPL(分别为CPL~CPL)制得的阳离子LUVs的胶束溶液的研究发现,CPL插入LUVs外部小叶上的方式在某种程度上取决于温度、时间、CPL/磷脂的比例和LUVs的结构,同时也与LUVs中的CPL种类有关。CPL可使脂质体与细胞的粘附增加3倍,而CPL可增加10倍。同时,磷脂摄取的增加与总的表面电荷无关,而与CPL末梢端基上增加的正电荷的密度有关。