中文名称: 奥利司他 

中文同义词: 奥利司他;奥利斯他(脂酶抑制剂);奥尔利司他;奥列司他;赛尼可;奥利斯特;3-己基-4-[(2S)-2-羟基十三烷基]-2-氧杂环丁酮N-甲酰基-L-亮氨酸酯;奥利司他原料 

英文名称: Orlistat

分子式: C29H53NO5 

分子量: 495.73 

外观:白色结晶性粉末

密度:0.976 G/CM3

熔点:< 50℃

沸点:615.9 oC at 760 mmHg

折射率:1.469

闪点:326.3℃

水:DMSO:mg/mL in water

溶解度:mg/mL in water

蒸汽压:4.23E-15mmHg at 25°C 

颜色/表:白

光谱特性:在20℃比旋光度:-32.0°

在529 nm处的乙醇负旋光

储存条件: 2-8°C

CAS号: 96829-58-2

化学性质:奥利司他是长效和强效的特异性胃脂肪酶抑制剂,常温下为白色或类白色粉未,不溶于水,易溶于乙醇,通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活。奥利司他其分子是含有四个手性中心的非对映异构体,在波长处 529nm,其乙醇溶液具负旋光性。

奥利司他的用途:

1.奥利司他的

奥利司他是一种强效、一、长效的胃脂肪酶抑制剂。在药理学研究中,奥利司他作为一种戊酮酸酶,能在胃和小肠腔内起作用,与胃和*中脂酶活性位点的丝氨酸残基共价键合,有力抑制*、胃肠中的羧基酯酶及磷脂酶A2 的活性,减慢胃中食物脂肪水解为氨基酸及单酰基甘油的过程,从而阻断饮食中三分脂肪的水解和吸收,降低体内脂肪贮存而。奥利司他可应用于及。一般情况下,一次可口服120mg,一日三次,于餐中或餐后1小时服用。服药2周后体重可开始下降。可连续服用6~12个月,如剂量增大至每日400mg以上时,其作用不再增强。

2.奥利司他对危险因素的改善

奥利司他可显著降低甘油三酯、载脂蛋白 B 和 LDL/HDL 胆固醇之比;减少抵抗、等相关危险因素的影响。奥利司他对数项指标的影响与的幅度无直接关系,这种特有的的药理效应可能与减少了饮食中脂肪的吸收有关;对改善的可能机理为减少了腹腔内脂肪、改善了代谢状况、增加了的敏感性、提高了的效能。奥利司他可显著降低空腹水平。

奥利司他的生产工艺:目国内大部分厂家生产的是利用全合成的技术得到奥利司他产品,虽然原料药的成本降低,但纯度和生物效价都有所降低。我们生产的奥利司他产品来源于发酵产品和化学合成相结合,纯度高,。